甲氨蝶呤是一种抗肿瘤药物，用于治疗多种癌症以及严重的牛皮癣、严重的类风湿性重要炎和年少类风湿性重要炎。

【配景】

甲氨蝶呤是一种叶酸养殖物，可禁锢多种郑重核苷酸合成的酶。这种禁锢作用可禁锢炎症并破碎细胞分手。由于这些作用，甲氨蝶呤常用于治疗重要炎引起的炎症或界限乳腺癌和非霍奇金淋巴瘤等肿瘤疾病中的细胞分手。由于甲氨蝶呤的毒性作用，它只适用于治疗某些阵势的重要炎和严重的牛皮癣，仅当一线治疗失败或患者无法耐受一线治疗时。甲氨蝶呤于 1953 年 12 月 7 日得到 FDA 批准。

【适当症】

甲氨蝶呤口服溶液适用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病和儿童多重要型年少特发性重要炎。皮下使用的甲氨蝶呤打针剂适用于治疗重度四肢性类风湿性重要炎、多重要型年少特发性重要炎和重度矍铄性致残性银屑病。

它也已被欧洲药品贬责局（EMA）批准用于治疗需要全身治疗的中度至重度斑块状银屑病成年患者。其他制剂可用于治疗妊娠期绒毛膜癌、绒毛膜腺瘤、葡萄胎、乳腺癌、头颈部表皮样癌、晚期蕈样肉芽肿、肺癌和晚期非霍奇金淋巴瘤。它也用于急性淋巴细胞白血病的保管治疗。在非革新性骨赘瘤手术切除肿瘤后，甲氨蝶呤也可在采用亚叶酸钙治疗前使用，以延迟无复发生计期。

【药效学】

甲氨蝶呤禁锢郑重核苷酸合成的酶，从而破碎细胞分手并推崇抗炎作用。其作用抓续时间长，往往每周给药一次。甲氨蝶呤的治疗指数较窄。不要每天服用甲氨蝶呤。

【作用机制】

甲氨蝶呤参预组织后，被叶酰聚谷氨酸回荡为甲氨蝶呤聚谷氨酸。

甲氨蝶呤的作用机制在于禁锢郑重核苷酸合成的酶，包括二氢叶酸收复酶、胸苷酸合酶、氨基咪唑酰胺核苷酸回荡酶（AICART）和酰胺磷酸核糖基革新酶。禁锢核苷酸合成可破碎细胞分手。

在类风湿性重要炎中，甲氨蝶呤多谷氨酸盐对AICART的禁锢作用比甲氨蝶呤更强。这种禁锢作用会导致AICART核苷酸积蓄，进而禁锢腺苷脱氨酶，导致三磷酸腺苷和腺苷在细胞外空间积蓄，刺激腺苷受体，从而推崇抗炎作用。

【应该顺从哪些极端小心次第？】

在服用甲氨蝶呤之前：

（1）要是您对甲氨蝶呤、任何其他药物或甲氨蝶呤片剂中的任何身分过敏，请见告您的医师和药剂师。请向您的医师或药剂师索求身分清单。

（2）见告您的医师和药剂师您正在服用或筹谋服用的处方药、非处方药、维生素、养分补充剂和草药居品。您的医师可能需要搭救您的药物剂量或密切监测您的反作用。

（3）以下非处方药可能与甲氨蝶呤发生相互作用：质子泵禁锢剂，举例埃索好意思拉唑（Nexium® ）、兰索拉唑（Prevacid® ）、奥好意思拉唑（Prilosec® OTC，Zegerid® OTC）。在运转服用甲氨蝶呤之前，请务必见告您的医师和药剂师您正在服用这些药物。未经您的医疗保健提供者应许，请勿在服用甲氨蝶呤技能运转服用任何这些药物。

（4）要是您患有或已经患有“遑急申饬”部分中提到的任何疾病、血液中世酸含量低、头部或脑部采用辐射治疗、胸腔积液（肺部积液的一种疾病）或腹水（肝病引起的胃肿胀），请见告您的医师。

（5）要是您筹谋母乳喂养或正在哺乳，请见告医师。服用甲氨蝶呤技能以及临了一次服药后一周内，请勿母乳喂养。

（6）您应该知谈，甲氨蝶呤可能会导致男性和女性永久性不育，破碎男性精子生成，并滋扰女性畴前的月事周期。请推敲您的医师，了解服用此药的风险。

（7）要是您要进行手术，包括牙科手术，请告诉医师或牙医您正在服用甲氨蝶呤。

（8）幸免不消要或永劫期浮现于阳光或紫外线（举例日光浴床和太阳灯），并衣服防护服、佩带太阳镜和涂抹防晒霜。甲氨蝶呤可能会使您的皮肤对阳光或紫外线明锐。要是您患有牛皮癣，在服用甲氨蝶呤技能浮现于阳光下可能会加剧您的溃疡。

（9）在使用甲氨蝶呤治疗技能，未经医师许可，请勿接种任何疫苗。

【食品相互作用】

（1）幸免饮酒。

（2）幸免食用牛奶和奶成品。牛奶和奶成品会缩小招揽率。

（3）服用圣约翰草时要严慎。

（4）截止咖啡因摄入量。咖啡因可能会缩小甲氨蝶呤的疗效。

（5）可与食品同服或单独服用。

【申饬】

甲氨蝶呤可能导致胎儿受伤以至示寂，因此不应在孕期使用甲氨蝶呤治疗重要炎或牛皮癣。甲氨蝶呤偶而也用于治疗孕期癌症。要是您已孕珠或筹谋孕珠，请见告您的医师。

要是您血细胞计数低、免疫系统较弱、酗酒或患有慢性肝病，大略正在哺乳，请勿使用此药治疗牛皮癣或类风湿性重要炎。

您可能无需每天服用甲氨蝶呤。有些东谈主因演叨地每天服用甲氨蝶呤而示寂。您必须左证本身病情遴荐正确的剂量。

甲氨蝶呤可能引起严重以至致命的反作用。要是您出现泻肚、口腔溃疡、咳嗽、呼吸急忙、上腹部难熬、尿液神气深、麻痹或刺痛感、肌肉无力、清爽无极、癫痫发作，或出现扩散性皮疹（导致起泡和脱皮），请见告医师。

【不良响应】

头晕、睡意、头痛、牙龈肿胀、难熬、眼睛发红、脱发。

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